Cocktail探针药物法评价灯盏花素对大鼠CYP450五种亚型体内代谢活性的影响
目的：使用cocktail探针药物法研究灯盏花素对大鼠CYP1A2、2El、2C9、2D6、3A4体内代谢活性的影响.方法：将大鼠随机分为3组,空白对照组、低剂量组和高剂量组.低剂量组和高剂量组分别尾静脉给予灯盏花素粉针剂1.8,5.4mg·kg-1·d-1,空白对照组给予生理盐水,共14天.各组分别于第15d注射cocktail探针溶液,用HPLC检测各探针药物的血药浓度,用DAS2.0计算其药代动力学参数,评价相应的CYP450亚型的体内代谢活性.结果：高剂量组美托洛尔的AUC和t1/2显著高于空白对照组,CL显著低于空白对照组(P＜0.05).低剂量组虽然也有相同趋势,但差异无统计学意义(P＞0.05).低剂量组和高剂量组咪达唑仑的AUC和t1/2均显著高于对照组,CL显著低于对照组(P＜0.05).各组咖啡因、氯唑沙宗和甲苯磺丁脲的主要药代动力学参数均没有显著差异(P＞0.05).结论：灯盏花素粉针剂可明显抑制大鼠CYP2D6和CYP3A4的体内代谢活性,而对CYP1A2、CYP2E1和CYP2C9无显著性影响.
灯盏花素 药理作用 疗效评价 Cocktail探针药物法
李芹 焦建杰 刘洁 汪云 李家男 毛洁飞 娄建石
天津医科大学基础医学院药理学教研室,天津 300070
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838-842
2012-09-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）