苦参对大鼠细胞色素P4503A4体内代谢活性的影响
目的：以咪达唑仑作为探针药物,研究苦参对大鼠细胞色素P450 3A4(CYP3A4)体内代谢活性的影响,为临床合理用药提供参考.方法：将Wistar大鼠随机分为3组,空白对照组、苦参组(实验组)、苯巴比妥组(阳性对照组).苦参组灌胃给予苦参溶液100 mg·kg-1；空白对照组灌胃给予与苦参组体积相同的生理盐水；苯巴比妥组腹腔注射苯巴比妥注射液50 mg·kg-1；各组均为每日1次,连续5d.第6d,各组大鼠均经尾静脉注射咪达唑仑溶液5mg·kg-1,于给药前及给药后不同时间点眼内眦静脉取血0.8ml,使用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中咪达唑仑的浓度.结果：给予大鼠苦参5d后,苦参组咪达唑仑的主要药代动力学参数与空白对照组相比无显著性差异(P＞0.05).苯巴比妥组的AUC和Cmax明显降低(P＜0.05),而CL明显升高(P＜0.01).结论：苦参对大鼠CYP3A4的体内代谢活性无明显影响,与临床其他药物联用时,不易引起代谢性相互作用.
苦参 药理作用 代谢酶 高效液相色谱
汪云 焦建杰 李芹 刘洁 李家男 毛洁飞 娄建石
天津医科大学基础医学院药理学教研室,天津 300070
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2012-09-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）