探针药物法评价苦参对大鼠细胞色素P4502E1代谢活性的影响
目的：以氯唑沙宗作为探针药物,研究苦参对大鼠细胞色素P450 2El(CYP2E1)体内代谢活性的影响,为临床合理用药提供参考.方法：将Wistar大鼠随机分为3组,空白对照组、苦参组(实验组)、苯巴比妥组(阳性对照组).苦参组灌胃给予苦参溶液i00 mg·kg-l；空白对照组灌胃给予与苦参组体积相同的生理盐水；苯巴比妥组腹腔注射苯巴比妥注射液50 mg·kg-1；各组均为每日1次,连续5d.第6d,各组大鼠均经尾静脉注射氯唑沙宗溶液5mg·kg-1,于给药前及给药后不同时间点眼内眦静脉取血0.8ml,使用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中氯唑沙宗的浓度.结果：给予大鼠苦参5d后,与空白对照组相比,苦参组氯唑沙宗的AUC和Cmax明显降低(P＜0.05),而CL明显升高(P＜0.01)；苦参组的主要药代动力学参数与苯巴比妥组比较无显著性差异(P＞0.05).结论：苦参可明显诱导大鼠CYP2E1的体内代谢活性,其诱导强度与苯巴比妥相似.
苦参 药理作用 细胞色素 代谢酶 探针药物法
焦建杰 李芹 刘洁 汪云 李家男 毛洁飞 娄建石
天津医科大学基础医学院药理学教研室,天津 300070
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2012-09-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）