3-氨基-4-甲基噻吩-2-甲酸甲酯的合成工艺优化及含量分析

摘要：

　　对局麻药物阿替卡因中间体3-氨基-4-甲基噻吩-2-甲酸甲酯的合成工艺进行优化研究，以巯基乙酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯为起始原料，经环合、羰基氨基化得到目标产物.对反应底物与溶剂比、反应后处理及结晶过程进行优化.结果表明：工艺优化后，减少了溶剂的用量，提高了反应收率，总收率达68.5％.此外，还建立了反相高效液相法(RP-HPLC)测定3-羰基-4-甲基噻吩-2-甲酸甲酯的含量，并采用此法对生产过程进行监控.产物结构利用FT-IR、MS和元素分析进行表征.

关键词： 3-氨基-4-甲基噻吩-2-甲酸甲酯 合成工艺 参数优化 反相高效液相法 含量测定

作者: 唐小海 谢永美 刘爱 胡晓 霍晓方 杨丹 宋航

作者单位: 四川大学制药与生物工程系,四川成都610065;重庆莱美药业股份有限公司,重庆401336;四川省肿瘤医院,四川成都610041 四川大学制药与生物工程系,四川成都610065

会议类型: 国内会议

会议名称: 第五届全国化学工程与生物化工年会

会议地点: 西安

会议语种:中文

页码: 488-488

在线出版日期: 2008-10-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）