微生物转化获得新型6/8/6/5环系紫杉烷类化合物及其肿瘤多药耐药逆转活性评价

摘要：

　　分别利用两株丝状真菌刺孢小克银汉霉CGMCC 3.3400、黑曲霉CGMCC 3.1858以及两株放线菌灰色链霉菌CACC200300、绛红诺卡氏菌CGMCC 4.1182对来源于红豆杉培养细胞的紫杉烷类化合物sinenxanA衍生物进行微生物转化,通过各种色谱分离技术对产物进行分离纯化,依据理化性质和波谱数据结合X-ray单晶衍射技术对转化产物进行结构鉴定并进行多药耐药逆转活性评价.共得到25个转化产物,其中16个为新化合物,包括1个具有新型紫杉烷骨架的转化产物：10,18-环氧化-10-羟基-9-羰基-2,5,14-三乙酰基-4(20),11(12)-紫杉二烯.该化合物所具有的独特的6/8/6/5元紫杉烷环系为首次获得,且表现出良好的肿瘤多药耐药逆转活性,与阳性药verapamil相当,且毒性小.该研究为制备新型紫杉烷类化合物提供新思路,亦显示生物转化可完成化学方法难以完成的反应,是天然产物结构修饰的有力手段.

作者: 刘晓 戴均贵

作者单位: 中国医学科学院药物研究所,天然药物活性物质与功能国家重点实验室,卫生部天然药物生物合成重点实验室

会议类型: 国内会议

会议名称: 中药与天然药高峰论坛暨第十二届全国中药和天然药物学术研讨会

会议地点: 海口

会议语种:中文

页码: 447-447

在线出版日期: 2012-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）