一个NEDD8活化的类天然产物抑制剂

摘要：

　　本文运用高通量电脑辅助虚拟筛选超过20,000个天然产物及类天然产物库,接着用体外Ubc12-NEDD8反应,与其他相关激酶反应,及细胞内抑制NAE活性的方法评价化合物对NEDD8-活化酶的抑制作用。研究发现了一个NAE新型的天然抑制剂6,6”-biapigenin,有效抑制Caco-2(人上皮结肠癌细胞)内Ubc12-NEDD8水平(IC50=ca.5μM)。该抑制剂是第二个发现的NAE抑制剂。

关键词： 肿瘤治疗 类天然产物抑制剂 NEDD8-活化酶 药理作用

作者: 钟海静 李铭源 Ruben Abagyan 方宏勋 马迪龙 梁重恒

作者单位: 中药质量研究国家重点实验室(澳门大学),中華醫藥研究院 美国加州大学斯卡格斯药学院 香港浸会大学化学系

会议类型: 国内会议

会议名称: 中药与天然药高峰论坛暨第十二届全国中药和天然药物学术研讨会

会议地点: 海口

会议语种:中文

页码: 455-455

在线出版日期: 2012-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）