会议专题

赛洛多辛代谢个体差异的遗传多态性相关性研究

  目的:研究中国汉族健康志愿者赛洛多辛人体代谢过程与其主要代谢酶和转运蛋白基因多态性的关系.方法:31名健康志愿者单次口服赛洛多辛4mg后,用LC-MS/MS方法测定血中的赛洛多辛浓度,分析赛洛多辛的药代动力学与其主要代谢酶UGT2B7、CYP3A5和转运蛋白P-糖蛋白基因型的相关性.结果:与携带UGT2B7*1/*1者比较,携带UGT2B7*2(*1/*2和*2/*2)基因型的受试者,平均半衰期t1/2延长26.4%,平均AUC(0-∞)增加25.6%,赛洛多辛在体内的代谢变慢,暴露量增加.赛洛多辛达峰时间(Tmax)与CYP3A5*3显著相关(P=0.039),携带CYPA3A5*1/*1者达峰时间显著快于CYP3A5*1/*3和*3/*3的受试者.结论:UGT2B7*2基因型可能与赛洛多辛的代谢个体差异相关.

赛洛多辛 临床试验 药代动力学 遗传多态性

向倩 赵侠 周颖 王梓凝 崔一民

北京大学第一医院,北京100034

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第十三次全国临床药理学学术大会

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111-114

2012-10-26(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)