会议专题

硫酸氢氯吡格雷的生物等效性及CYP2C19基因多态性对氯吡格雷代谢的影响

  目的:研究硫酸氢氯吡格雷的2种制剂的生物等效性及CYP2C19*2基因多态性对氯吡格雷代谢的影响.方法:用焦磷酸测序法对32名健康受试者进行CYP2C19*2基因多态性检测;用LC-MS-MS法测定氯吡格雷的代谢物氯吡格雷酸的血药浓度;用DAS2.0软件进行房室拟合及药代动力学参数计算,分析氯吡格雷酸人体药代动力学特征,来间接反应氯吡格雷的药代特征及生物等效性,并比较CYP2C 19*2突变型和野生型个体对氯吡格雷酸代谢动力学特性的差异.结果:受试药对参比药的相对生物利用度为101.7±35.3%.32名受试者中CYP2C19*2等位基因有2种表型(C/C,C/T);C/C基因型的Cmax及AUC较高,而C/T基因型氯吡格雷酸在受试者体内分布较广.结论:2种制剂生物等效,CYP2C19基因多态性对氯吡格雷酸的代谢基本没有影响,但在中国受试者人体内吸收和分布有所不同.

硫酸氢氯吡格雷 生物等效性 基因多态性 药代动力学

杨永革 张梅 姜楠 宋丽雪 许雪廷 赵钢涛 徐琳 邸晓辉

Department of Pharmacology, General Hospital of Beijing Military Commond, Beijing 100700, China

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第十三次全国临床药理学学术大会

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114-119

2012-10-26(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)