会议专题

采用手性柱切换在线2D-LC-MS/MS研究泮托拉唑钠对映体在比格犬体内的药代动力学

  目的:建立一种快速的2D-LC-MS/MS方法测定犬血浆中泮托拉唑对映体,研究泮托拉唑钠对映体在比格犬体内的药代动力学. 方法:血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,经过C18色谱柱进行在线纯化,接着待测物和内标通过手性柱切换2D-LC-MS/MS系统分离.手性固定相为纤维素-三-(3-氯-4-甲基苯基氨基甲酸酯),流动相为0.1%甲酸水-乙腈,流速为0.8 mL·min-1.选用多重反应监测(MRM)扫描方式进行监测,用于定量分析的离子反应分别为m/z 384.1→m/z 200.0(泮托拉唑)和m/z 370.1→m/z252.0(内标兰索拉唑).结果:血浆中泮托拉唑的线性范围为0.5~500 ng·mL-1 (r>0.995).采用DAS软件计算相关药代动力学参数,并对其进行统计学分析.发现无论单一对映体给药还是消旋体给药,其主要参数(t1/2、Cmax、Tmax、AUC0-t)之间并没有显著性差异.结论:本方法为一种快速、灵敏和具有良好选择性的测定比格犬血浆中泮托拉唑的方法.结果表明:左旋泮托拉唑钠和右旋泮托拉唑钠在比格犬体内具有相似的药代动力学特征,其对映体在比格犬体内没有明显的相互转化.

泮托拉唑钠对映体 动物实验 药代动力学 在线监测

杨艳 王浩 国微 张卫平 顾景凯

吉林大学药物代谢研究中心,吉林 长春,130012

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第十三次全国临床药理学学术大会

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2012-10-26(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)