人体内特拉唑嗪对映体的药代动力学研究

目的:研究特拉唑嗪对映体的人体药代动力学.方法:12名健康受试者单次口服2mg盐酸特拉唑嗪片,收集给药后48h内的血浆样本,采用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中特拉唑嗪对映体的浓度,计算并比较两对映体的药代动力学参数,其中Tmax采用配对Wilcoxon检验,其他参数均采用配对t-检验.结果:受试者口服盐酸特拉唑嗪后各时间点(+)-(R)-特拉唑嗪的血药浓度均高于(-)-(S)-特拉唑嗪,(+)-(R)-特拉唑嗪和(-)-(S)-特拉唑嗪的主要药代动力学参数Tmax分别为(1.15±081)h、(1.13±0.82)h,Cmax分别为(17.3±5.3)ng/mL、 (15.3±4.9)ng/rnL,t1/2分别为(9.96±1.61)h、(5.95±1.40)h,AUC0-t分别为(163.58±43.42)ng/mL h、(98.23±31.38)ng/mL h,AUC0-∞分别为(175.35±46.16)ng/mL h、(105.63±31.37)ng/mL h,Vd/F分别为(85.37±18.25)L、(85.09±21.39)L,CL/F分别为(6.09±1.65)L/h、(10.26±3.04)L/h.结论:本研究首次表明,口服盐酸特拉哩嗦片后,特拉哩嗦的药代动力学具有立体选择性.
特拉唑嗪对映体 临床试验 药代动力学 高效液相色谱 荧光检测
刘曼 杨漫 张娅喃 张丹 王晓琳 韩静 刘会臣
航天中心医院临床药理室,北京 100049
国内会议
成都
中文
352-352
2012-10-26(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)