重酒石酸卡巴拉汀国产片剂与进口胶囊的生物等效性研究
目的：建立测定人血浆中卡巴拉汀的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法，研究健康受试者口服重酒石酸卡巴拉汀国产片剂(受试制剂)与进口胶囊(参比制剂)后卡巴拉汀的药代动力学，评价两制剂是否具有生物等效性.方法：20名健康志愿者随机交叉口服受试制剂和参比制剂(剂量均为3 mg)，在0h～8 h内设置17个采血点，分取血浆于-80C保存备测.血浆样本碱化后以叔丁基甲醚提取，进行LC-MS/MS分析，内标为氯苯那敏，检测离子分别为m/z 251.2→m/z 206.3(卡巴拉汀)和m/z 275.2→m/z 230.2(氯苯那敏).结果：受试制剂与参比制剂的AUC0-t分别为(14.36±9.61)和(13.56±8.88)ng·h·mL-1；Cmax分别为(8.03±4.01)和(7.60±3.37)ng·mL-1；tmax分别为(0.75±0.31)和(0.70±0.26)h；t1/2分别为(1.12±0.24)和(1.13±0.24)h.以卡巴拉汀计，受试制剂的相对生物利用度为(107.0±16.2)％.方差分析结果表明受试制剂和参比制剂间AUC0-t、AUC0-∞、Cmax差异无统计学意义；90％置信区间检验结果表明受试制剂和参比制剂AUC0-t、AUC0-∞和Cmax的90％置信区间分别为100.5％～112.6％、100.1％～112.0％和93.8％～114.2％，在80％～125％的范围内.结论：本实验建立的LC-MS/MS方法简单快速、专属性好、灵敏度高.试验结果表明受试制剂和参比制剂口服后吸收速度和程度相当，具有生物等效性.
重酒石酸卡巴拉汀 临床试验 药代动力学 生物等效性
王晓琳 杨漫 张娅喃 杜爱华 张丽娜 肖雪 张丹 刘会臣
航天中心医院临床药理室,北京 100049
国内会议
成都
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352-352
2012-10-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）