液质联用法研究阿奇霉素在健康人体内的药代动力学和相对生物利用度
建立人血浆阿奇霉素高效液相色谱—质谱联用测定法(HPLC-MS/MS),研究希舒美和国产仿制阿奇霉素胶囊在健康人体内的药代动力学和生物利用度.24名健康青年男性志愿者,采用随机分组、双交叉自身前后对照试验没计,单剂口服500mg阿奇霉素参比制剂或试验制剂,用高效液相色谱—质谱联用测定法(HPLC-MS/MS)测定血浆中阿奇霉素浓度变化.结果表明：经DAS2.0药动学程序处理,阿奇霉素片与希舒美的平均药时曲线下面积(Area Under Concentration-time Cure,AUC)AUC(0-72h)分别为4307.69μg·h/L与4674.64μg·h/L,AUC(0-∞)分别为4820.14μg·h/L与5133.24μg·h/L,峰浓度(peak concentration,Cmax)分别为587.32μg/L与679.01μg/L,半衰期(T1/2,half-time)分别为48.92±11.36h与53.66±11.30h,达峰时间(peak time,Tmax)分别为1.67±0.69h与2.0±0.63h.试验用阿奇霉素胶囊试验制剂的相对生物利用度为97.58±28.47％,试验制剂AUC(0-168h)和Cmax的90％置信区间为参比制剂相应参数的88.1～104.6％和77.9～96.4％.本法简便,灵敏准确.试验用阿奇霉素片与希舒美生物等效.
阿奇霉素 临床试验 药代动力学 高效液相色谱 串联质谱法
徐楠 郑莉 秦永平 王颖 梁茂植
四川大学华西医院临床药理研究所 成都 610041
国内会议
成都
中文
357-357
2012-10-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）