中药新药前列栓给药途径选择的药动学依据
采用RP-HPLC法,比较研究前列栓经口和经肛门给药的药动学差异.结果表明：(1)经肛门途径用药,小檗碱在多数兔体内为一室开放模型,少数呈现为二房室模型,个别只能用统计矩拟合,其中一房室模型药代参数为t1/2 Ke=(96.2±7.8)min,cmax=(178.9±88.9)μg·L-1,AUC=(47917.4±23255.6)μg·L-1min；(2)经灌胃途径给药,多数兔血药浓度在检测限以下,仅有2只能测到完整曲线,可用一房室模型拟合,药代参数为t1/2Ke=(573.4±12.2)min,cmax=(7.0±2.5)μg·L-1,AUC=(7725.2 ±4764.6)μg·L-1min,灌胃与肛塞相比的相对生物利用度仅为26.07％和6.18％；(3)前列腺组织药物浓度,经肛塞途径能测到部分1～2h时间点的小檗碱浓度,但不足以构成可分析的浓度-时间曲线,而灌胃途径则根本无法测到小檗碱浓度,两组间差异极显著.经肛塞给药有以下优点：吸收速度快、血药浓度高、血药有效浓度维持时间长、靶器官前列腺组织内药物浓度相对较高,且药动学参数随兔不同而有较大的差异.研究为前列栓的经肛门途径给药和栓剂剂型的确立,提供了药代动力学依据.
前列栓 小檗碱 反相高效液相色谱 药代动力学 动物实验
LI Jiangbin 厉将斌 张壮 ZHANG Zhuang LI Yueqing 李曰庆 YAN Yanfang 闫彦芳 WANG Shuoren 王硕仁 ZHAO Shusen 赵树森 那彦群 NA Yanqun GUO Yinglu 郭应禄
Department of Urology,The First Hospital of Peking University,Institute of Urology,Peking University 北京大学第一医院泌尿外科,北京大学泌尿外科研究所,北京,100034 北京中医药大学中医内科学教育部重点实验室,北京,100700 The laboratory of Chinese Internal Medicine,the Dongzhimen Hospital of Beijing University of Traditi Department of Urology,The Dongzhimen Hospital of Beijing University of Traditional Chinese Medicine, 北京中医药大学东直门医院泌尿外科,北京,100700
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391-398
2012-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）