会议专题

少腹逐瘀汤对布洛芬在大鼠体内的药代动力学及代谢产物的影响研究

为了揭示少腹逐瘀汤对布洛芬在大鼠体内的药代动力学特征及代谢产物的影响,本文采用HPLC-DAD法定量分析少腹逐瘀汤与布洛芬合用后布洛芬药代动力学参数的变化,结果表明,布洛芬与低剂量SFZYD合用后,其表观清除率降低,血药浓度降低,表观分布容积变小,半衰期延长,AUC0-t值升高,生物利用度提高,提示少腹逐瘀汤与布洛芬合用后可能起到协同增效的作用。与高剂量SFZYD合用后,表观清除率升高,血药浓度降低,表观分布容积变小,半衰期缩短,AUC0-t值变小。采用UHPLC-QTOF-MS联用方法,利用碰撞能量梯度(MSE)和质量亏损过滤(MDF)技术,对少腹逐瘀汤与布洛芬合用后,布洛芬在血浆、尿液、粪便中的代谢产物变化进行研究,结果表明:布洛芬单用时其代谢产物主要为2′-羟基布洛芬、2′-羟基布洛芬-葡萄糖醛酸、2′-羧基布洛芬和布洛芬-葡萄糖醛酸;布洛芬与SFZYD合用后,在血浆、尿液、粪便中共发现布洛芬的代谢物17个,其中粪便中存在羟基化产物、降解产物、乙酰化产物、羟基硫酸化产物等;血浆中存在去甲基化产物、羟基化产物、乙酰化产物以及硫酸化产物等;尿液中代谢产物除Cysteine conjugation外与布洛芬单用时一致。为二者临床合理用药提供一定参考和依据。

Shaofu Zhuyu decoction ibuprofen pharmacokinetics metabolites UPLC-Q-TOF/MS Metabolynx

宿树兰 崔文霞 段金廒 尚尔鑫 钱大玮 唐于平

南京中医药大学 江苏省方剂研究重点实验室 江苏 南京 210046

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2012-08-17(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)