高HLB 值修饰用mPEG2000-PLA合成及纤毛毒性研究

目的:合成不同比例高HLB 值修饰用mPEG2000-PLA,对mPEG2000-PLA 与聚氧乙烯35 蓖麻油 (EL-35)的纤毛毒性进行比较研究,初步判断辅料mPEG2000-PLA 的毒性及其是否可用于黏膜给药,评价 mPEG2000-PLA 替代鼻用醒脑静纳米乳中表面活性剂EL-35 制备修饰纳米乳的可行性。方法:采用开环聚 合反应,以丙交酯,mPEG2000 为原料,辛酸亚锡为催化剂,合成不同嵌段比(80/20、70/30、60/40、50/50) mPEG2000-PLA 并采用DSC、IR 对其结构初步确认;通过在体蟾蜍上颚黏膜模型,以生理盐水为阴性对照,1%去氧胆酸钠溶液为阳性对照,比较mPEG2000-PLA 与EL-35 的纤毛毒性。结果:DSC、IR 初步证明不 同嵌段比(80/20、70/30、60/40、50/50)mPEG2000-PLA 已合成;纤毛毒性实验表明不同嵌段比(80/20,70/30,60/40,50/50)mPEG2000-PLA 溶液对纤毛几乎无毒性,不同浓度的EL-35 溶液对纤毛有一定的毒 性,且显示出一定的浓度依赖性。结论:本实验中合成的不同嵌段比mPEG2000-PLA 可应用于黏膜给药,可用于替代EL-35 制备修饰醒脑静纳米乳,具有良好的应用前景。
mPEG2000-PLA EL-35 Ciliotoxicity Xingnaojing nanoemulsion
陆洋 赵雪姣 杜守颖 温然 李鹏跃 赵静宜
北京中医药大学中药学院,北京 100102
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2012-08-17(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)