双黄连制剂中连翘酯苷和连翘苷含量测定方法及含量研究
双黄连制剂的处方是由黄芩、金银花、连翘三味中药组成的，具疏风 解表、清热解毒功能，用于治疗外感风热所致的感冒。双黄连制剂处方中 连翘量是其余二者之和。连翘中连翘酯苷和连翘苷为特征成分和有效成分，对其中的这两个组分进行控制更有意义。连翘酯苷是迄今为止从连翘属植 物中发现的抗菌活性最强的成分之一，因此在评价连翘及以抗菌为主要功 效的制剂质量时应增加该化合物的评价指标较为合适。但目前【中国药典】 2010 年版（ 国家药典委员会编: 中华人民共和国药典，2010 年版，一部； 中国医药科技出版社） 对这类制剂的质量定量控制只以连翘苷为指标，这 显然是不合适的。 为此，本课题对双黄连系列制剂中连翘有效成分连翘酯苷和连翘苷进 行了含量测定方法及含量研究。 本研究采用RP-HPLC（ 高效液相色谱）法对双黄连系列制剂中的连翘 酯苷和连翘苷进行含量测定。实验结果表明，连翘酯苷在3.22-128.8mg/L 范围内有良好的线性关系，相关系数为0.9999 （ n=6 ）； 连翘苷在 0.99-39.6mg/L 范围内有良好的线性关系，相关系数为0.9999（ n=6）。该方 法简便、灵敏度高、重现性好，为控制双黄连制剂中连翘药材的质量提供 了定量依据。 本研究通过对19 个家,50 多批次双黄连制剂的含量测定结果进行比较 发现，固体制剂胶囊中连翘苷的实测最大值3.132mg/g 是最小值0.264mg/g 的12 倍，连翘酯苷的实测最大值18.136mg/g 是最小值2.542mg/g 的7 倍； 液体制剂口服液中连翘苷的实测最大值0.599mg/ml 是最小值0.496mg/ml 的1.2 倍，连翘酯苷的实测最大值2.502mg/ml 是最小值0.099 的25 倍。两 个注射液中连翘酯苷含量实测最大值0.835mg/ml，是最小值0.055 的15 倍，连翘苷的实测最大值0..295mg/ml 是最小值0.085mg/ml 的5.4 倍。可见不 同生产厂家的制剂中，连翘酯苷和连翘苷的含量差异较大，特别是连翘酯 苷的差异比较大。这在一定程度上说明了现行的药典对双黄连制剂连翘药 材质量控制标准中只针对连翘苷进行控制是不够的，对连翘药材中的连翘 酯苷应建立含量限度标准，这样会对今后该制剂临床疗效及制剂质量的提 高起到至关重要的作用。
Serial Preparation of Double coptis Forsythoside A Phillyrin
王栋 程再功 赵容
黑龙江中医药大学药学院 150040
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2012-08-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）