骆驼蓬总碱抗肿瘤活性组分配比优化及其自组装聚合物胶束的研制
目的：确定骆驼蓬总碱中的主要有效成分,并以敏感瘤株进一步明确两种生物碱抗肿瘤的最佳构成配比；以自主构建的两亲性壳聚糖衍生物载体材料-三甲基软脂酰基壳聚糖(Trimethyl palmitoyl chitosan,TM-PACS)为载体制备载药聚合物胶束。方法：采用噻唑蓝(MTT)比色法(MTT Assay)测定活性成份对SMMC-7721、BEL7402、7901、A549、MDA-MB-231、MCF-7以及HeLa等肿瘤细胞的半数抑制率(IC50),筛选出敏感细胞株,利用敏感细胞株在12个不同配比的生物碱作用24h后的IC50选定最佳配比的生物碱。合成两种载体TM-PACS1,TM-PACS2,用红外、核磁等方法对其理化性质进行考察。利用薄膜分散法制备两种载药胶束,考察不同投药量对载药工艺的影响,对包封率、载药量进行测定,透射电镜下观察两种胶束形态,透析法研究不同pH条件以及不同取代度对载药胶束体外释药的影响。结果：确定了去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱最佳配比为1：6。经表征验证了聚合物TM-PACS1,TM-PACS2的形成。TM-PACS1载药胶束包封率与载药量分别为(91.15±0.14)％,(14.58±0.23)％,粒径约为180nm左右,在pH7.4的条件释放72h累计释放率达到72.1％。-TM-PACS1较TM-PACS2释放更为缓慢。结论：确定了具有良好体外抗肿瘤活性的最佳生物碱配比,制备的载药胶束形态圆整,粒径较小,是潜在的抗肿瘤纳米输送系统。
骆驼蓬碱 成分分析 载药聚合物胶束 合成工艺
贝永燕 夏鹏 张学农
苏州大学药学院药剂学教研室,江苏,苏州,215123 02届本科毕业实习生,江苏,苏州,215123
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2012-06-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）