抗肿瘤药物crizotinib的合成
目的：合成抗肿瘤新药crizotinib。方法：以(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇(2)为起始原料,经Mistunobu反应、铁粉还原、NBS溴代得到(R)-”5-溴-3-”(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基”吡啶-2-基”胺(6),再与1-(N-Boc-4-哌啶基)吡唑-4-硼酸频哪醇酯(10)进行Suzuki偶联反应后,经脱Boc保护得到crizotinib。结果：目标物crizotinib的总收率为52.3％,其结构经核磁共振氢谱(1H-NMR)和质谱确认。结论：本方法操作简单,总收率较高,而且整个过程不需柱层析纯化,适合工业化生产。
抗肿瘤药物 间变性淋巴瘤激酶 非小细胞肺癌 制备工艺
王鹏 杨加宾 孙春龙 蔡进 吉民
东南大学生物医学工程学院,南京 210096 东南大学化学化工学院,南京 210096
国内会议
杭州
中文
438-441
2012-06-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）