金银花提取物及主要成分对药物代谢酶CYP3A4的活性抑制作用研究
目的：考察金银花提取物及其主要成分绿原酸、咖啡酸和芦丁对CYP3A4活性的抑制作用。方法：采用重组人CYP3A4孵育法，以咪达唑仑作为该酶的活性探针药物，采用液相色谱-质谱联用法(LC-MS／MS)测定代谢产物1”-羟基咪达唑仑的浓度，计算代谢产物的初始生成速度，比较加入待测药物和空白对照时代谢产物的初始生成速度。结果：金银花提取物、绿原酸、芦丁对该酶有抑制作用，IC50值分别为2.13mg／mL、28.8μmoL／L和17.6μmol／L，且金银花提取物和绿原酸对该酶的抑制作用不可逆，咖啡酸的抑制作用很弱，几乎不会导致药物相互作用。结论：金银花可能影响联合使用的CYP3A4的底物药物的代谢。
金银花提取物 主要成分 药物代谢酶 抑制作用
徐文 孙术红 刘涛 马敏 隋忠国
青岛大学医学院附属医院药学部，山东 青岛 266002
国内会议
哈尔滨
中文
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2012-07-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）