蛋白酶体抑制剂的研究进展
蛋白酶体(proteasome)是具有多种催化活性的蛋白酶复合体又称为多催化功能蛋白酶。在真核细胞中，它分布于细胞质与细胞核内，有些与内质网和细胞骨架相结合。蛋白酶体包括两种形式：20S复合物和26S复合物。泛素-蛋白酶体途径(UPP)是细胞内除溶酶体外蛋白质的主要降解方式，如转录因子、原癌基因蛋白和肿瘤抑制因子等。该途径在基因转录、肿瘤发生、细胞周期、生长发育、选择性消除异常蛋白、抗原提呈、血管生成和热休克反应等细胞调节中发挥重要作用。由于蛋白酶体涉及人类许多疾病的发病机制，因此被认为是药物设计作用的新靶点，蛋白酶体抑制剂有可能是新型的潜在抗癌、抗炎药物。目前已发现许多蛋白酶体抑制剂，如1.肽类抑制剂：包括肽醛类和可逆非醛类肽抑制剂，肽醛类是第一类被发现的和最为广泛应用的蛋白酶体抑制剂。肽硼类比肽醛类有更强的蛋白酶体抑制作用。
蛋白酶体抑制剂 发病机制 降解方式
崔景荣
北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室
国内会议
杭州
中文
64-65
2005-05-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）