海洋抗肿瘤活性肽Dolastatin15类似物的合成及其活性研究

摘要：

　　目的：合成系列抗肿瘤活性肽Dolastatin 15的结构类似物,并进行抗癌活性筛选。方法：通过引入非天然手性构建单元,以改变肽的构象。分子柔性、芳香性等性质。结果：合成了21个Dolastatin 15结构类似物,并进行体外抗癌活性评价。有12个化合物分别对K562.OVCA2780、Kato-川细胞株有效。对于细胞株OVCA2780而言,有5个化合物与阳性对照(LU103793)的活性相当(1,9—12),4个化合物活性好于阳性对照(3,14,15,17)。结论：该类化合物有一定的抗癌活性,值得进一步研究。

关键词： 海洋抗肿瘤活性肽 结构类似物 液相合成法 抗癌活性

作者: 郄建坤 梁远军 吴萍 赵修南 周文霞 刘克良

作者单位: 军事医学科学院毒物药物研究所

会议类型: 国内会议

会议名称: 2004北京地区药学学术年会

会议地点: 北京

会议语种:中文

页码: 107-110

在线出版日期: 2004-12-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）