苄基脲类化合物的设计、合成及体外抗肿瘤活性研究
本文以Sorafenib为先导化合物，运用生物电子等排原理对其进行结构改造，设计合成了24个苄基脲类化合物，其中22个未见文献报道，利用HR-MS，1HNMR，13C NMR等方法对目标化合物结构进行表征。采用MTT法对目标化合物进行抗肿瘤活性筛选，药理结果显示部分化合物对多种人肿瘤细胞的抑制作用与Sorafenib相当，其中化合物L24针对A375细胞表现出良好的抑制活性，其IC50为0.25μM，值得进一步研究。所获得的初步构效关系结果对后续的结构优化具有重要的指导意义。
酪氨酸激酶抑制剂 结构改造 苄基脲 抗肿瘤作用
芦臣书 李鹏 林紫云 黄海洪
北京协和医学院，中国医学科学院 药物研究所 北京市西城区先农坛街一号 100050
国内会议
广州
中文
151-152
2011-11-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）