建立以睾酮为探针的高效液相色谱方法测定CYP3A1酶活性
目的：建立以睾酮为探针测定SD大鼠CYP3A1酶活性的简便，稳定，快速，重复性好的高效液相方法。<br> 方法：以咪达唑仑为内标，采用Hypersil C18分析柱（5μm，250×4.6 mm），以甲醇-10mMNa2HPO4水溶液（pH8.25）-（60：40，V/V）为流动相等梯度洗脱，在2 54nm波长、流速为1mL·min-1时检测样品。样品用乙酸乙酯萃取后，重溶进样，进样量为 20uL。<br> 结果：在1.25~100ug·mL-1的范围内，6- β-羟基睾酮浓度与峰面积比的线性关系良好（r=0.9998），最低定量限为1.25ug·mL-1；6- β-羟基睾酮的萃取回收率为83.9％~87.4%， RSD ≤≤≤≤8.82%，相对回收率为100.4%~103.4%，RSD ≤≤≤≤7.05%；平均日内、日间RSD均小于10 %。样本萃取液放置24h以及样本室温放置4h，均稳定性良好。<br> 结论：本实验所建立的高效液相方法简单稳定，重现性好，适用于体外测定睾酮及其代谢物6- β-羟基睾酮，也可用于体外评估CYP3A1酶活性以及相关酶动力学研究。
高效液相色谱法 6-β-羟基睾酮 咪达唑仑 CYP3A11酶活性 肝微粒体 酶动力学
周望 邓多 周文菁 刘韬 黄红兵
华南肿瘤学国家重点实验室,中山大学附属肿瘤医院,广州市 510060
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2011-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）