会议专题

AS1411和TGN级联靶向治疗脑胶质瘤的研究

  脑胶质瘤仍然严重威胁着人类的健康。脑靶向递药系统的发展为胶质瘤的治疗提供了新的希望。然而传统的靶向递药系统仅能识别血脑屏障,系统进入脑部后并无选择性,而分布到正常脑组织的药物同样有可能产生严重的副作用,并减少进入病变组织的药量,降低治疗效果。因此有必要构建级联靶向递药系统,采用第一级靶向功能分子识别血脑屏障,进入脑部后由第二级靶向功能分子将系统携带至病变部位。本文以小分子多肽TGN 作为一级靶向功能分子,DNA apatamer AS1411 作为二级靶向功能分子,多西紫杉醇作为模型药物对其治疗脑胶质瘤效果进行了评价。结果显示TGN 能过有效发挥透BBB 作用,而AS1411 能够发挥其肿瘤靶向作用,最终到达最优的治疗效果。TGN 和AS1411 双修饰的纳米粒使得荷原位脑胶质瘤小鼠的中位生存期相对生理延长88%,相对单修饰的纳米粒中卫生存期同样延长了28%。

脑胶质瘤 级联靶向治疗 血脑屏障 小分子多肽 纳米粒

高会乐 蒋新国

复旦大学药学院药剂专业

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2011年中国药学大会暨第11届中国药师周

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2011-11-01(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)