卡巴拉汀及其脂质体鼻腔给药向脑部转运的研究
目的：研究卡巴拉汀并将其包载入普通脂质体(Lp) 和细胞穿透肽修饰的脂质体(CPP-Lp) 后通过鼻腔给药向脑部转运的情况。<br> 方法：合成 DSPE-PEG-CPP，采用硫酸铵梯度法制备Lp和CPP-Lp并考察体外性质；考察脂质体体外跨越血脑屏障的情况；以静脉溶液组作为对照，研究卡巴拉汀及其脂质体经大鼠鼻腔给药60 min后的体内分布和药效学；大鼠鼻腔局部刺激性实验考察其粘膜毒性。<br> 结果：制备的Lp和CPP-Lp粒径均一，包封率分别为33.41％、30.53%；释放较缓慢。卡巴拉汀及其脂质体体外跨越血脑屏障的量均随时间的延长而增加，CPP-Lp组相比溶液组显著增加。卡巴拉汀及其脂质体经鼻腔给药在中枢神经系统(CNS) 组织中药物浓度高于静脉溶液组，乙酰胆碱酯酶(AChE) 和丁酰胆碱酯酶(BuChE) 的活性低于静脉溶液组，且对粘膜形态影响较小。<br> 结论：卡巴拉汀及其脂质体可以通过鼻腔给药提高其向脑部转运。
卡巴拉汀 鼻腔给药 脂质体 脑部转运 细胞穿透肽 药效学
仰浈臻 王占璋 吴凯 齐宪荣
北京大学药学院
国内会议
烟台
中文
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2011-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）