25-OH-PPD脂肪酸酯类衍生物的合成和抗肿瘤活性评价
目的：合成新型达玛烷苷元25-OH-PPD的衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。<br> 方法：以25-OH-PPD为原料，以DCC、DMAP为催化剂在室温下与饱和脂肪酸反应得到一系列不同位置取代的25-OH-PPD酯类衍生物，经13C-NMR、HR-MS确证其结构；用25-OH-PPD和5-Fu做对照，采用四氮唑盐（MTT）法考察目标化合物对人乳腺腺癌（MCF-7）细胞、人肺腺癌（A549）的细胞毒活性。<br> 结果：设计并合成了8 个人参皂苷元25-OH-PPD 衍生物，其中化合物1a~3a对MCF-7 细胞株表现出良好的抗肿瘤活性，均强于25-OH-PPD和5-Fu，与化合物2a 对A549 细胞株也表现出较好的抗肿瘤活性。有关系列衍生物的构效关系及对肿瘤细胞生长的抑制机制有待进一步研究。
25-OH-PPD 脂肪酸酯类衍生物 达玛烷苷元 人参皂苷元 抗肿瘤活性 构效关系
王朋 毕秀丽 郭玉梅 朴虎日 赵余庆
延边大学,长白山生物资源与功能分子教育部重点实验室,吉林延吉 133000 辽宁大学,生命科学院,辽宁沈阳 110036 沈阳药科大学,辽宁沈阳 110016
国内会议
烟台
中文
1-4
2011-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）