镇静药物利培酮的晶型研究

摘要：

　　目的：研究镇静类药物利培酮的多晶型现象，寻找发现临床有效的优势药用晶型。方法：制备获得利培酮的两种晶型样品，并采用单晶X射线衍射分析(SXRD)、粉末X衍射分析(PXRD)、差示扫描量热法(DSC)、红外吸收光谱法(IR)、熔点法(MP)对利培酮两种晶型进行了表征，并考察了这两种晶型的溶解度、稳定性及生物活性。结果：SXRD、PXRD和IR可有效鉴别利培酮的两种晶型，而DSC和MP由于对两种晶型的特征分析性不强，可作为鉴别两种晶型的辅助分析方法。晶Ⅰ型比晶Ⅱ型具有更好的稳定性、溶解度，但两种晶型的生物利用度差异不明显。结论：利培酮晶型种类与药品的临床有效性密切相关，有效的控制好利培酮药品晶型质量具有重要的科学意义和应用价值。

关键词： 利培酮 镇静类药物 生物活性 晶型种类

作者: 陈芊茜 孙加琳 杨世颖 张丽 杜冠华 吕扬

作者单位: 北京协和医学院 中国医学科学院药物研究所 药物晶型研究中心 北京 100050

会议类型: 国内会议

会议名称: 第三届中国晶型药物研发技术研讨会暨中国晶体学会药物晶体学专业委员会成立大会

会议地点: 山东滕州

会议语种:中文

页码: 66-73

在线出版日期: 2011-10-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）