药用辅料实现伏立康唑转晶样品的复杂成分晶型评价方法
目的：鉴于目前无法直接获得伏立康唑的无定型态样品，论文采用辅料聚乙烯吡咯烷酮K-30(PVP K-30)将晶态伏立康唑转晶为二者的无定型态，并与伏立康唑和聚乙烯吡咯烷酮K30的等比例物理混合样品在相同溶媒下进行溶解性研究，以证明伏立康唑不同晶型物质状态可能对药品的临床生物有效性产生影响。方法：采用紫外分光光度法测定伏立康唑与PVP K-30二者的无定型态与伏立康唑和PVP K-30等比例混合物在水、0.1N盐酸、0.2％十二烷基磺酸钠、0.5％十二烷基磺酸钠、醋酸、醋酸铵缓冲液(pH=4.5)和磷酸盐缓冲液(pH=6.5)中的吸光度值，通过比较不同时间吸光度的变化，研究其溶解性质。结果：伏立康唑与PVPK-30二者的无定型态在6种不同溶媒中的溶解度均大于伏立康唑和PVPK-30等比例混合物。结论：药用辅料可以作为药物活性成分转晶的伴侣物质，其与药物活性成分混合物的晶型物质状态不同，生物学特性也可能不同。
药用辅料 伏立康唑 晶型评价 复杂成分 生物有效性
周政政 杨德智 杜冠华 吕扬
北京协和医学院 中国医学科学院 药物研究所 药物晶型研究中心 北京 100050
国内会议
第三届中国晶型药物研发技术研讨会暨中国晶体学会药物晶体学专业委员会成立大会
山东滕州
中文
97-102
2011-10-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）