苯丙氨酸二肽衍生物在大鼠体内的代谢途径研究
Y-101属于苯丙氨酸二肽衍生物首次用于抗乙肝病毒治疗,其药代为创新性研究,而药物代谢在很大程度上决定了药物的药动学特征、药效作用及毒性反应。本研究对系列苯丙氨酸二肽类衍生物的质谱行为进行系统研究,为Y-101代谢产物结构鉴定奠定基础;应用QTRAP HPLC-MS/MS技术并结合已建立的苯丙氨酸二肽类衍生物的质谱断裂规律,推测Y-101在大鼠体内的代谢产物结构。结果显示,Y-101在大鼠体内经过广泛的生物转化,初步推测出34个可能的代谢产物,主要代谢途径为酰胺键水解、原形及代谢产物的羟基化、N-脱甲基、甲基化、醇氧化、脱氢氧化等。
苯丙氨酸二肽衍生物 代谢途径 动物模型 药物代谢 毒性反应
谷元 司端运 刘昌孝
天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室,天津,300193
国内会议
天津
中文
33-40
2011-09-01(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)