蛋白酪氨酸激酶抑制剂高通量筛选模型的建立和应用
目的：建立和优化蛋白酪氨酸激酶抑制剂高通量筛选模型，寻找蛋白酪氨酸激酶抑制剂。<br> 方法：提取大鼠脑组织中的蛋白酪氨酸激酶，建立基于酶联免疫吸附方法的酪氨酸激酶抑制剂筛选模型，通过考察反应体系中酶稀释倍数，底物浓度，反应时间，抗体稀释倍数对该模型进行优化。并对本筛选中心样品库进行高通量筛选，选取抑制活性大于70％的样品进行复筛，并计算其IC50值。<br> 结果和结论：该方法经优化后更加灵敏、稳定、可靠，且提高了筛选效率、降低筛选成本。经过对样品库中8万余样品的筛选，得到6个抑制活性较高且量效关系好的化合物，拟进入下一步活性评价阶段。
蛋白酪氨酸激酶抑制剂 筛选模型 酶联免疫吸附方法 反应体系 量效关系
郭晶 王夙博 袁天翊 方莲花 杜冠华
中国医学科学院北京协和医学院药物研究所，北京100050
国内会议
天津
中文
133-139
2011-09-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）