α-双炔失碳酯类似物的合成及其抗生育和抗肿瘤活性研究
α-双炔失碳酯是我国于70年代自行研制的甾体避孕药物，开始曾试用于抗早孕，后来将其改为探亲避孕药。α-双炔失碳酯在体内实际上是由α-双炔失碳醇发挥作用。它临床用法较繁复，吸收较差，用药量大，避孕有效率不高；有明显的雌激素样副作用，恶心呕吐等类早孕反应明显。综合对α-双炔失碳酯的结构改造工作，我们发现保留A环失碳甾体基本骨架，而对其侧链、取代基团进行改变的大部分衍生物均具有一定的抗生育生物活性，其中不乏一些活性较高的化合物。后经研究发现α-双炔失碳酯对多种肿瘤细胞均具有一定的抑制作用，提示其可做为肿瘤细胞凋亡诱导剂，在抗肿瘤的协同化疗中发挥作用。
α-双炔失碳酯 药物合成 抗生育活性 抗肿瘤活性
张培翼 陈建兴 陈海林
上海市计划生育科学研究所,国家计生委计划生育药具重点实验室,200032
国内会议
贵州遵义
中文
32-33
2011-08-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）