药物转运体和代谢酶联合突变对那格列奈药效学的影响

摘要：

目的:研究药物转运体SLOIB1 521T>C和药物代谢酶CYP3A4*18的联合突变对口服降糖药那格列奈药效学的影响. 方法:对21名健康志愿者(6位SLCO1B1 521TT／CYP3A4基因型,7位SLCI1B1 521TT／CYP3A4*18基因型,3位SL-CO1B1 521TC／CC／CYP3A4基因型.5位SLCO1B1 521TC／CYP3A4*18基因型)单次口服120mg那格列奈,分别在给药前和给药后0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,3,4,6,8h采血,用自动生化分析仪进行血糖浓度分析. 结果:单一的SLO1B1 521T>C多态和CYP3A4*18多态对于那格列奈的降血糖效果与野生型对照组没有统计学差异.联合突变组在血糖升高最大值,0～4h和0～8h的血糖浓度平均变化值与野生型组问不存在显著差异,但是在血糖降低最大值与野生型对照组和SLO1B1 521T>C突变组存在显著差异(P=0.034,P=0.041). 结论:在健康受试者,SLO1B1和CYP3M联合突变对那格列奈降血糖效果产生显著影响;但是在2型糖尿病中,有关影响需要进一步的研究.

关键词： 那格列奈 药物转运体 代谢酶 联合突变 药效学 SLO1B1 多态性

作者: 李宝群 左彦珍 周健

作者单位: 承德医学院临床药理研究室,河北 承德 067000

会议类型: 国内会议

会议名称: 2011第三届全国药物性损害与安全用药学术会议暨内分泌代谢疾病用药安全与药源性内分泌代谢疾病防治专题研讨会

会议地点: 北京

会议语种:中文

页码: 179-181

在线出版日期: 2011-05-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）