4,6-二氯-2-甲基嘧啶的合成
4,6-二氯-2-甲基嘧啶是合成抗癌药物达沙替尼的重要中间体。本文以乙脒盐酸盐和丙二酸二甲酯为原料经过环化、三光气氯化合成4,6-二氯-2-甲基嘧啶.正交试验确定合成4,6-二羟基-2-甲基嘧啶较优工艺条件为:以甲醇为溶剂,n(乙脒盐酸盐),n(甲醇钠)=1∶3.4,反应温度20°C,反应时间4h,收率85.6%。三光气氯化的较优工艺条件为:以1,2·二氯乙烷为溶剂,选用适量有机碱N,N-二乙基苯胺。n(三光气),n(4,6.二羟基-2-甲基嘧啶)=3.5,在回流温度下反应,收率92.3%,两步总收率79.0%。
甲基嘧啶 有机合成 光气氯化 环化反应
陈磊祥 管秋香 姚日生
合肥工业大学医学工程学院,安徽 合肥 230009
国内会议
常州
中文
86-90
2011-10-10(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)