国产西罗莫司片的制备及药代动力学初步研究
目的：制备西罗莫司片，考察其体外释放及比格犬体内药代动力学，评价国产西罗莫司片的临床应用前景。<br> 方法：应用固体分散技术和薄膜包衣技术制备西罗莫司片，差示扫描量热分析和X-射线衍射分析鉴别药物在载体中的存在状态。用液相色谱-串联质谱法(LC／MS／MS)测定西罗莫司在比格犬全血中的浓度，采用DAS2.0数据处理软件处理和分析数据，计算有关药代动力学参数。<br> 结果：国产西罗莫司片的西罗莫司在载体中以非晶体状态存在。药代动力学研究表明，国产西罗莫司和国外Rapamune(R)片在比格犬体内的峰浓度(Cmax,ng／mL)分别为9.91±7.93和8.34±3.02,达峰时间(Tmax,h)分别为4.44±3.66和3.50±2.45，药时曲线下面积(AUC0-t,ng·h/mL)分别为147±106和138±52,药时曲线下面积(AUC0-∞,ng·h/mL)分别为187±138和166±72，半衰期(t1／2,h)分别为38.1±19.0和29.9±9.89,平均滞留时间(MRT,h)分别为44.8±21.5和36.6±11.5，清除率(CLz／F,L/h)分别为22.7±11.3和22.0±11.4。<br> 结论：我们研制的西罗莫司片可控制药物释放，与国外Rapamune(R)片主要药动学参数无显著性差异，可供进一步的临床试验。
西罗莫司片 固体分散物 溶出度 药代动力学 液相色谱 串联质谱法
陈有钟 黄捷 余辉 王建民 王晋 程元荣
福建省微生物研究所 福州 350007
国内会议
杭州
中文
380-386
2009-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）