吲哚小分子作为AcrAB-TolC外排泵抑制剂的靶点验证和效果评价

摘要：

　　本实验根据T01C的结构设计合成了3-氨基-6-羧基-吲哚和3-硝基-6-氨基-吲哚作为AcrAB—TolC外派泵抑制剂，对它们的功能和作用机理进行了研究，结果显示2种吲哚衍生物都能够显著提高耐药大肠杆菌YD2和大肠杆菌FJ307对氯霉素、四环素、红霉素、环丙沙星的敏感性(MIC降低2—64倍),同时，实验采用同源重组和基因点突变技术，针对性地构建了TolC靶点突变菌株大肠杆菌BL21(DE3)-3，发现吲哚衍生物不能够影响靶点突变大肠杆菌菌BL21(DE3)-3的抗生素敏感性，验证了吲哚衍生物的作用位点。吲哚小分子可以开发作为AcrAB—T0lc多重耐药外派泵抑制剂。

关键词： 抑制剂 外派泵 吲哚衍生物 T0lC

作者: 曾博 王红宁 高荣 邹立扣 张安云 杨鑫 周英顺 管中斌

作者单位: 四川大学生命科学学院,动物疫病防控与食品安全四川省重点实验室,生物资源与生态环境教育部重点实验室,“985工程”西南资源环境与灾害防治科技创新平台 四川，成都 610064

会议类型: 国内会议

会议名称: 四川省畜牧兽医学会2010年学术年会

会议地点: 成都

会议语种:中文

页码: 222-227

在线出版日期: 2010-12-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）