双环顺式硝基亚甲基类新烟碱化合物合成的工艺优化
十几年前，农药市场主要由两类杀虫剂统治，一类有机磷和氨基甲酸酯，作用于乙酰胆碱酯酶；另一类除虫菊酯，作用于Na离子门通道。而作用于烟碱乙酰胆碱受体的杀虫剂仅占很小的份额。在过去的几十年内，研究人员进行了大量的尝试，登记230种具有杀虫活性组分，十一种作用模式。但到2000年为止，上述两种杀虫剂仍占有75％的市场份额。本研究设计合成了一系列双环顺式硝基亚甲基类新烟碱化合物IPP系列，研究合成的IPP系列化合物，由于四氢吡啶环及硝基邻位烃基取代基的引入更好的控制了硝基的构型，同时引入了环外醚键改善了化合物的脂溶性和光稳定性。生物测试表明部分化合物对豆蚜，褐飞虱具有较高的杀虫活性，对吡虫啉抗性的虫害生物活性显著高于吡虫啉，初步的杀虫谱测试表明该类化合物对褐飞虱、菜蚜、桃蚜及家庭卫生害虫白蚁、印属客蚤高活性。此类化合物具有很好的市场前景，故对其合成工艺进行优化，以期达到对环境友好的同时提高收率以便用于工业化生产的目的。
农药市场 硝基亚甲基类新烟碱化合物 合成工艺 市场前景
李璐 李忠 邵旭升
上海市化学生物学重点实验室,华东理工大学药学院
国内会议
南京
中文
4-7
2008-10-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）