一些磺酰脲衍生物金属配合物的合成及降血糖作用研究
锌是胰岛素分子的组分,对提高体内合成胰岛素有重要作用,稀土具有调节胰岛细胞分泌功能、提高胰岛素水平和抑制肝糖元异生等生物活性”1”。磺酰脲类药物能够刺激胰岛B细胞释放胰岛素,强化胰岛素与其受体结合,增强靶细胞对胰岛素的敏感性”2”。设想在磺酰脲衍生物分子上引入锌或稀土金属,有可能得到降血糖作用或其它生物活性更强,毒副作用更低的化合物。本文按文献合成了1-环己基-3-对甲苯磺酰脲(HL)和1-(4-氨基安替比林)-3-对甲苯磺酰脲(HL”)两个配体及其与Zn(Ⅱ),Nd(Ⅲ),Sm(Ⅲ),Eu(Ⅲ)的8个金属配合物”3,4”;采用小鼠灌胃给药,剪尾取血,葡萄糖氧化酶.过氧化物酶(GOD-PAP)法测定血糖,以甲苯磺丁脲(D860)作为阳性对照药物,对其降血糖作用进行初步筛选,结果见表1及表2。
3-对甲苯磺酰脲 稀土 金属配合物 降血糖作用 构效关系
谢国强 昊勇杰 董淑弘 曾正志
兰州大学化学化工学院 兰州大学基础医学院 甘肃 兰州 730000
国内会议
西宁
中文
259-260
2010-08-01(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)