主动靶向多肽A54修饰聚合物胶团的合成与评价
目的: 采用主动靶向多肽A54修饰聚乙二醇化壳寡糖-硬脂酸聚合物(PEG-CSO-SA)胶团，提高肿瘤组织的靶向性和细胞摄取的特异性，增强药物的抗肿瘤疗效。方法: 以A54化学修饰PEG-CSO-SA聚合物，考察聚合物胶团在肿瘤细胞上的摄取特异性、肿瘤组织的分布、以及阿霉素载药胶团的体内外抗肿瘤疗效。结果: A54修饰聚合物胶团在BEL-7402细胞中的摄取明显多于HepG-2细胞，其载药胶团对BEL-7402细胞的毒性也显著强于其他细胞；PEG化聚合物胶团在荷BEL-7402肿瘤裸鼠模型动物体内肿瘤组织的分布要高于聚合物胶团本身的分布，A54修饰后进一步增强；模型动物的抗肿瘤疗效显示A54修饰载药胶团与市售制剂相比，可在降低一倍药物剂量的前提下，实现相同的疗效，并可提高模型动物的药物耐受性。结论: 利用多肽A54修饰，可提高CSO-SA聚合物胶团给药系统的特异性肿瘤治疗，并降低药物的毒性。
聚乙二醇化壳寡糖-硬脂酸聚合物 多肽A54 细胞摄取 抗肿瘤疗效
蔡莉莉 杜永忠 袁弘 胡富强
浙江大学药物制剂研究所
国内会议
上海
中文
105-106
2010-09-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）