甘草次酸修饰的长循环阳离子脂质体DNA复合物的制备

摘要：

目的：合成甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物，并运用该材料制备具有肝细胞靶向作用的阳离子脂质体DNA复合物。 方法：丁二酰化甘草次酸和丁二酰化胆固醇与聚乙二醇通过酯键偶联，合成甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物，并通过芘荧光探针法测定其临界胶束浓度；采用前、后聚乙二醇化法制备阳离子脂质体DNA复合物，以粒径为指标优选制备工艺。 结果：甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物是一种具有低临界胶束浓度的载体材料，临界胶束浓度为5.9×10-4 g/L～3×10-3 g/L；前、后聚乙二醇化法制备的阳离子脂质体DNA复合物粒径分别为(297.9±8.16)nm、(178.7±5.4)nm，Zeta-电位分别为(28.34±1.23)mV、(26.72±0.52)mV。 结论：具有低临界胶束浓度的甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物合成工艺简单、成本低廉，宜用后聚乙二醇化法制备具有潜在肝细胞靶向的阳离子脂质体DNA复合物。

关键词： 甘草次酸 肝细胞靶向 阳离予脂质体 后聚乙二醇化法

作者: 何治尧 何谷 宋相容

作者单位: 四川大学华西药学院,四川成都 610041 四川大学肿瘤生物治疗国家重点实验室,四川成都 610041

会议类型: 国内会议

会议名称: 世界中联中药药剂专业委员会第五届学术年会暨中华中医药学会制剂分会2010年学术年会

会议地点: 苏州

会议语种:中文

页码: 147-154

在线出版日期: 2010-10-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）