N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体显像剂99mTc-NCAM在脑组织中的药物动力学研究
目的:对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂锝标记N-”2-(N-(2-巯基乙基))氨基乙酰基”N-(2-巯基乙基)-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺(99mTc-NCAM)进行小鼠体内药物动力学研究。方法: KM小鼠尾静脉注射0.2ml 99mTc-NCAM(1.0mCi/只),分别于注射后不同时间(5、10、30、60、120,180min)处死,取大脑皮层、纹状体、海马、小脑和丘脑,称重和测计数。以相同的时间点,小鼠断尾取血,测计数。用药物动力学定域模型进行脑组织和血药动力学研究。结果:99mTc-NCAM静脉注射给药后迅速进脑,在大脑皮层和海马有较高的摄取,最高摄取分别为1.51±0.13%ID/g和0.74±0.002%ID/g。理论计算表明99mTc-NCAM在小鼠体内符合二室模型,并获得各种脑组织和血液的药物动力学方程和参数。结论:99mTc-NCAM能透过血脑屏障进入小鼠脑内特定区域,以NMDA受体分布最多的大脑皮层和海马摄取较多,可望成为一种新的NMDA受体显像剂,用于一些神经退行性疾病的诊断预后等。
NMDA受体 99mTc-NCAM 药物动力学 定域模型
曹国宪 周杏琴 颜成龙 张建康 钦晓峰
江苏省原子医学研究所,卫生部核医学重点实验室,江苏省分子核医学重点实验室,江苏,无锡,214063
国内会议
绵阳
中文
32-34
2010-10-01(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)