荷叶碱大鼠肠道吸收特性研究
目的：用肠管外翻模型研究荷叶碱在大鼠不同肠段的体外肠吸收特征.方法:在不同肠段(十二指肠、空肠、回肠和结肠)的肠管外翻模型中分别加入10μg·mL-1 、20μg·mL-1和40μg·mL-1的荷叶碱,在不同时间点取样,采用Agilent 1100型高效液相色谱仪测定肠囊内药物浓度,优化的色谱条件如下:Agilent 1100色谱工作站,Sinochrom ODS-BP色谱柱(5μm,250mm×4.6mm);流动相:乙腈-水-冰醋酸-三乙胺(40:60:0.5:0.43);流速:1.1mL/min;柱温:30℃;进样量:20μL;紫外检测波长:272nm.计算荷叶碱的吸收参数来分析其在肠道的吸收特征,比较不同肠段对荷叶碱通透能力的差异.结果:37 ℃下,不同浓度的荷叶碱在台氏液中2.5h内稳定,方法学考察均符合生物样品的测定要求.荷叶碱在大鼠不同肠段中的吸收在一定浓度内无饱和现象,十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数依次为0.0144±0.0054、0.0196±0.0033、0.0215±0.0044、0.0178±0.0032 min-1.结论:荷叶碱在大鼠不同肠段的转运为一被动扩散过程,不同肠段的吸收具有线性吸收的特征,吸收速度依次如下:回肠、空肠、结肠和十二指肠.
荷叶碱 肠管外翻模型 药物代谢动力学 高效液相色谱 吸收特性
李晓宇 周尔君 顾圣莹 徐媛 刘皋林
上海交通大学附属第一人民医院药剂科,上海,200080 上海交通大学附属胸科医院药剂科,上海,200030
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2010-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）