(苯基)(呋喃-2-基)甲酮类的合成及体外活性研究

摘要：

目的：设计并合成一系列(苯基)(呋喃-2-基)甲酮类化合物，测定其体外活性并初步探讨其构效关系。方法以糠醛或糠酸为原料，经溴代、酰氯化、付克酰化、脱甲基反应合成目标化合物；采用MTT法测定目标化合物对肿瘤细胞株A-549，Bel-7402和HCT-8的体外抗肿瘤活性，并进行了PTK抑制剂、HUVEC和VSMC模型的活性筛选。结果：采用简单、温和的反应路线合成出12个(苯基)(呋喃-2-基)甲酮类化合物，总收率为50％至70％；其结构均经1H NMR, 13C NMR, ESI-MS确证；部分目标化合物表现出一定的体外活性；初步探讨了其构效关系。结论：(苯基)(呋喃-2-基)甲酮类化合物有可能成为新的活性先导化合物。

关键词： 合成设计 (苯基)(呋喃-2-基)甲酮类化合物 抗肿瘤活性 PTK抑制

作者: 郑飞浪 班树荣 冯秀娥 李青山

作者单位: 山西医科大学药学院,山西 太原,030001

会议类型: 国内会议

会议名称: 2010年中国药学大会暨第十届中国药师周大会

会议地点: 天津

会议语种:中文

页码: 1-7

在线出版日期: 2010-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）