甘草次酸18位差向异构体对Caco-2细胞P-糖蛋白功能和表达的影响
目的:研究甘草次酸18位差向异构体即18α-甘草次酸、18β-甘草次酸对Caco-2细胞上P-糖蛋白功能和表达的影响。方法:建立Caco-2细胞模型,采用罗丹明-123摄取法评价P-糖蛋白的功能;使用荧光定量PCR检测MDR1 mRNA; Western blot分析Caco-2细胞膜上P-糖蛋白的表达。结果:中、高浓度(1,10μmol·L-1)的18α-甘草次酸和高浓度(10μmol·L-1)的18β-甘草次酸使细胞内罗丹明-123摄取减少。高浓度(10 μmol·L-1)的18α-甘草次酸在转录水平上调MDR1 mRNA的表达;实验浓度的18β-甘草次酸未影响MDR1 mRNA的表达;高浓度(10 μmol·L-1)18α-甘草次酸对P-糖蛋白有诱导作用,实验浓度的18β-甘草次酸没有影响P-糖蛋白表达。结论18α-甘草次酸对P-糖蛋白功能和表达的影响均表现为诱导作用,而18β-甘草次酸只对P-糖蛋白功能表现出一定的诱导作用。
甘草次酸 差向异构体 P-糖蛋白 Caco-2细胞 诱导作用 功能评价
颜苗 李兰芳 李焕德 许丹华 刘艳文
中南大学湘雅二医院临床药学与临床药理学研究室,湖南 长沙 410011
国内会议
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1-8
2010-11-01(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)