Hsc70抑制剂-苦参素类似物的设计、合成及构效关系研究

摘要：

目的：设计合成全新作用机制的抗HBV候选物。方法：以槐果碱为原料，通过氧化、加成、酯化、醚化等不同的反应，共设计合成22个化合物，利用核磁共振氢谱、高分辨质谱等进行结构确证，测定了其对Hsc70 mRNA表达水平的影响，优选出活性好的化合物进行体外抗HBV活性测定、耐药HBV的活性实验、对多聚酶的作用及安全性评价。结果：优选出化合物6b为全新作用机制、活性高、毒性低的全新化合物。结论：化合物6b作为抗HBV的候选物，值得进一步研究。

关键词： Hsc70抑制剂 苦参素类似物 合成设计 构效关系

作者: 高丽梅 宋丹青 韩燕星 王宇萍 单永强 李玉环 张天 李新 杜娜娜 蒋建东

作者单位: 中国医学科学院 医药生物技术研究所 北京协和医学院 北京 100050, 中国

会议类型: 国内会议

会议名称: 2010年中国药学大会暨第十届中国药师周大会

会议地点: 天津

会议语种:中文

页码: 1-11

在线出版日期: 2010-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）