新型茚并噻唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计、合成及生物活性研究

摘要：

组蛋白的乙酰化状态在基因表达、细胞生长及分化的调节中起到重要作用。组蛋白的乙酰化状态通过组蛋白乙酰化酶（HistoneAcetyltransferase,HAT）和组蛋白去乙酰化酶（Histone deacetylase,HDAC）的动态平衡而调节的。HAT可以使组蛋白乙酰化程度降低，HDAC则能增强组蛋白乙酰化程度。本文通过计算机辅助药物设计手段，设计、合成了新型茚并噻唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂。

关键词： 茚并噻唑类组蛋白 异羟肟酸 噻唑 计算机辅助 药物设计 组蛋白去乙酰化酶

作者: 宁澄清 刘礼飞 余聂芳 刘晓宇

作者单位: 中南大学海正中南实验室,湖南省长沙市桐梓坡路172号,410013 海正药业有限公司,浙江省台州市外沙路46号,318000 中南大学海正中南实验室,湖南省长沙市桐梓坡路172号,410013 海正药业有限公司,浙江省台州市外沙路46号,318000

会议类型: 国内会议

会议名称: 2010年中国药学大会暨第十届中国药师周大会

会议地点: 天津

会议语种:中文

页码: 1-3

在线出版日期: 2010-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）