马铃薯凝集素修饰PLGA纳米粒的制备及经鼻入脑靶向性研究
目的：以香豆素-6为荧光探针，制备马铃薯凝集素修饰的PLGA纳米粒(STL-NP)，并评价其经鼻入脑的靶向性。方法：采用乳化/溶媒蒸发法制备纳米粒，通过表面的马来酰亚胺基与巯基化凝集素共价连接得到凝集素修饰纳米粒，并对其性质进行表征。以PLGA纳米粒(NP)为对照，比较大鼠鼻腔给予两种纳米粒后各脑组织及血液中香豆素-6的浓度。结果：STL-NP形态圆整，平均粒径(126.1±8.9) nm，zeta电位(-29.58±3.20) mV，载药量0.95％，包封率68.5％。纳米粒表面的STL仍保持与特异性糖基结合活性，其连接效率和连接密度分别为30.33％和8.026 mg/mg。在pH7.4和pH4.0 PBS中24 h香豆素-6累积泄漏百分率< 5％。STL-NP鼻腔给药后迅速吸收入血，血中AUC0?12h较NP低，而STL-NP在各脑组织的AUC0?12h 为NP的1.45～1.89倍，脑靶向效率为普通纳米粒的1.89～2.45倍。结论：STL-NP能促进药物由鼻直接转运入脑，有望作为具有中枢活性的多肽蛋白药物鼻腔给药的载体。
经鼻入脑 马铃薯凝集素 PLGA纳米粒 香豆素-6 制备工艺
陈洁 刘青锋 冯程程 沈烨虹 邵夏炎 田志强 周佳辰 张奇志
复旦大学药学院药剂学教研室,上海 201203
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2010-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）