9-硝基喜树碱羟丙基-β-环糊精冻干粉针剂的研究
目的：制备9-硝基喜树碱羟丙基-β-环糊精冻干粉针剂并考察其体外溶出速率，体内药动学以及体外药效学性质方法：以羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）为包合材料，采用冷冻干燥法制备冻干粉针剂，高效液相测定药物浓度，考察静脉注射和肌肉注射药物在大鼠体内的药动学参数，并用MTT法考察包合物冻干粉对Skov-3, MCF-7及Hela肿瘤细胞的抑制作用。结果：包合后药物在水中溶解度提高了140倍，体外5min内完全溶出，包合物总药物和内酯型的生物利用度均有提高，细胞毒性增强。结论：羟丙基-β-环糊精能提高9-硝基喜树碱在水中的溶解度，包合物溶出迅速，并且能提高药物的生物利用度，增加体外药效。
9-硝基喜树碱 羟丙基-β-环糊精 包合物 冻干粉针剂 溶出速率
蒋晔 沙先谊 张伟 方晓玲
复旦大学药学院,上海,201203
国内会议
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1-8
2010-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）