降低氧化应激反应调节利托那韦副作用的研究
HIV蛋白酶抑制剂（PI）利托那韦（RTV）能够明显抑制HIV病毒的复制，延长患者生存。但给予RTV治疗的患者出现了众多的毒副反应，最主要的是血脂代谢异常。在HIV感染患者中，心血管疾病是引起死亡的4大因素之一。为探讨抗氧剂在改善HIV PIs副作用上的应用，本文通过体外细胞实验，筛选多种抗氧剂，考察其减轻RTV引起的ROS，发现抗氧剂不仅能够降低ROS，还同样能够降低内质网应激、细胞炎症因子的表达。在此基础上制备的RTV自微乳，副作用也明显改善，在小鼠口服给药后，RTV自微乳降低了药物对肠道的损伤，引起的胆固醇和甘油三酯水平升高明显低于上市制剂。实验结果说明，采用抗氧剂制备RTV的口服自微乳能够有效减轻药物副作用。
HIV蛋白酶抑制剂 利托那韦 氧化应激反应 HIV病毒 毒副反应
雷伯开 金方
上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海 200437
国内会议
天津
中文
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2010-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）