不同基质硫酸吗啡缓释栓体外释药和药动学研究
目的：设计筛选以聚乙二醇（PEG）和泊洛沙姆（Poloxamer）为主要基质的两类硫酸吗啡缓释栓处方，进行体外释药和体内药动学对比研究。方法：制备两类基质的系列缓释硫酸吗啡栓(P1～P5、F1～F5)，经栓融点测定、药物体外溶出筛选确定合格处方(R2>0.9)；经家兔直肠给药进行体内筛选，确定最佳处方；用3p97软件计算相关药动学参数，比较两类基质的缓控释性能。结果：两类不同基质吗啡缓释栓的体外释药性能良好，体内缓释时限超过12h。当体外释药符合零级模式，且R2＞0.95时，体内血药浓度出现稳定平台。其中F4和P4的 MRT分别为16.72h和9.19 h，表明泊洛沙姆基质的硫酸吗啡缓释栓F4具有更好的缓控释性能；体内释药过程符合一室模型，T1/2(ke)= 7.225h ，Tpeak=5.107h，Cmax=1141ngomL-1，AUC=22817 ngomL-1oh。结论：制备的泊洛沙姆基质硫酸吗啡缓释栓F4呈现良好的缓释特征，具有工业化价值。
硫酸吗啡 缓释栓处方 聚乙二醇 泊洛沙姆 药动学 体外释药
娄杰 丁明和 李星 束怡 耿琴 曹宇 刘立琼 束家有
武汉大学药学院,湖北武汉 430072
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2010-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）