川芎嗪-原儿茶酸络合物合成、结构表征及其抗缺血性脑损伤药理作用研究
目的：以川芎嗪、原儿茶酸为前体原料，运用药物拼合理论，合成川芎嗪-原儿茶酸络合物，确定该络合物以配位键结合，并对其进行初步体内外缺血性脑损伤活性研究。 方法：以川芎嗪(Tetramethylpyrazine，TMP)和原儿茶酸(Protocatechuicacid，PCA)为原料合成川芎嗪-原儿茶酸络合物(TP)，运用UV、1H-NMR、1 3C-NMR、X-Ray确定该化合物的结构。通过①鸡胚绒毛尿囊膜血管生成(Chickenchorioallantoic membrane，CAM)模型观察TP对新生血管生长的影响;②MTT法测定TP对原代培养的正常胎鼠皮层神经细胞、谷氨酸(Glutamate，Glu)和NO损伤神经细胞模型的影响;③TP对小鼠断头张口呼吸时间的影响等实验初步观察其对缺血性脑损伤的保护作用。 结果：确定TMP和PCA两个分子片断之间借助一个O-H…O氢键和一个O-H…N氢键连接;TP对新生血管的生长具有显著的促进作用，改善Glu、NO对神经细胞的损伤，并能显著延长小鼠断头后张口呼吸时间。 结论：由TMP和PCA拼合而成的TP对缺血性脑损伤具有明显改善作用，显示了其良好的新药开发研究前景。
川芎嗪-原儿茶酸络合物 药物拼合 脑缺血 药理作用
王鹏龙 郝颖智 雷海民 李强 洪缨
北京中医药大学中药学院 北京 100102
国内会议
长春
中文
222-240
2010-08-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）